Мирцера

Механизм действия

Мирцера стимулирует эритропоэз, взаимодействуя с эритропоэтиновым рецептором на клетках-предшественниках костного мозга. Мирцеру, как активатора эритропоэтиновых рецепторов длительного действия, характеризует отличная от других эритропоэз стимулирующих средств (ЭСС) активность на уровне рецепторов:

 

 - более медленная связь с рецептором¹
 - более быстрое высвобождение из связи с рецептором²
 - более низкое сродство к рецептору³
 - более длительный период полувыведения.²

 

Сниженное сродство (аффинность) Мирцеры к эритропоэтиновому рецептору и отсутствие его интернализации позволяет осуществлять длительную стимуляцию ЭПО-рецепторов и  достигать прогнозируемого и стабильного уровня целевого Hb.^2,4

 

Мирцера обладает примерно в 50–100 раз меньшим сродством к ЭПО-рецептору, чем эпоэтин бета.¹ Благодаря более низкому сродству к рецептору, Мирцера обладает длительным периодом полувыведения и очень медленно выводится из организма.²

Из всех ЭСС у Мирцеры отмечается самый длительный период полувыведения: в шесть раз больше, чем у дарбэпоэтина альфа и в 27 раз больше, чем у эпоэтина альфа (см. Рисунок).^5–9 Более длительный период полувыведения способствует более частой активации эритропоэтинового рецептора, по сравнению с эпоэтином.² Важно отметить, что значения периода полувыведения Мирцеры после внутривенного (ВВ) и подкожного (ПК) применения сопоставимы.^5,8

 

 

Литература:

1. Brandt M, Lanzendorfer M, Frische J, et al. Different receptor binding activity of C.E.R.A. (continuous erythropoietin receptor activator) compared with epoetin beta determined by surface plasmon resonance and competition assay on UT-7 cells. Nephrol Dial Transplant 2006;21(Suppl 4):iv9. Abstract SO018.
2. Jarsch M, Brandt M, Lanzendorfer M, Haselbeck A. Comparative erythropoietin receptor binding kinetics of C.E.R.A. and epoetin-beta determined by surface plasmon resonance and competition binding assay. Pharmacology. 2008;81:63–69.
3. Sulowicz W, Locatelli F, Ryckelynck J-P, et al. Once-monthly subcutaneous C.E.R.A. maintains stable haemoglobin control in patients with chronic kidney disease on dialysis and convert directly from epoetin one to three times weekly. Clin J Am Soc Nephrol. 2007;2:637 –646.
4. Aranesp^® Summary of Product Characteristics. Amgen. 2006
5. MIRCERA^® Summary of Product Characteristics. F. Hoffmann-La Roche Ltd. 2007.