Мирцера

Фармакокинетика и фармакодинамика

Исследования in vivo показали, что Мирцера стимулирует эритропоэз с большей интенсивностью и длительностью ответа, чем эпоэтин бета. Среднее число ретикулоцитов (ранний маркер эритропоэтической активности) у мышей после однократной ПК инъекции Мирцеры увеличивалось больше, чем при применении эквивалентной дозы эпоэтина бета (13% и 7.8% соответственно).¹ Средняя длительность ответа при применении Мирцеры была на 3 суток больше, чем при применении эпоэтина бета.¹

 

Мирцера при ВВ или ПК введении с одинаковой эффективностью стимулирует эритропоэз. У пациентов с ХБП и анемией число ретикулоцитов было максимальным спустя 8 суток как после ВВ, так и после ПК введения препарата, и возвращалось почти к исходным значениям на 21 сутки.²

 

Низкий клиренс и длительный период полувыведения Мирцеры были продемонстрированы у диализных пациентов с диагнозом ХБП и анемии, которым ранее не назначали ЭСС: клиренс составил 0.49 и 0.90 мл/ч/кг, а средний период полувыведения - 134 и 139 часов после ВВ и ПК введения Мирцеры, соответственно.²

Средний период полувыведения препарата у пациентов с ХБП сопоставим с результатами, полученными у здоровых добровольцев - 130 ч после ВВ и ПК введения.³

 

Время достижения максимальной сывороточной концентрации, биодоступность и конечный период полувыведения Мирцеры после ПК введения у пациентов с ХБП приведены в таблице.⁴

 

	Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (среднее значение) Тmax (ч)	Биодоступность (%)	Период полувыведения (часы)
Мирцера, ПК у пациентов не получающих диализ	95	54	142
Мирцера, ПК у диализных пациентов	72	62	139

  

На фармакокинетические параметры Мирцеры не влияют место введения препарата и возраст пациента. ^7,8

Литература:

 

1. Tare N, Pill J, Haselbeck A, et al. Preclinical pharmacodynamics and pharmacokinetics of CERA (continuous erythropoietin receptor activator), a new erythropoietic agent for anaemia management in patients with kidney disease [abstract]. Nephrol Dial Transplant. 2003;18(suppl 4):166. Abstract M526.
2. Macdougall IC, Robson R, Opatrna S, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous and subcutaneous Continuous Erythropoietin Receptor Activator (C.E.R.A.) in patients with chronic kidney disease. Clin J Am Soc Nephrol. 2006 doi:10.2215/CJN.00730306.
3. Dougherty FC, Reigner B, et al. C.E.R.A. (Continuous Erythropoietin Receptor Activator): dose-response, pharmacokinetics and tolerability in phase I multiple ascending dose studies. J Clin Oncol. 2004;22(suppl):603. Abstract 6692.
4. MIRCERA® Summary of Product Characteristics. F. Hoffmann-La Roche Ltd. 2007.
5. Eprex® Summary of Product Characteristics. Janssen-Cilag Ltd. 2006.
6. Aranesp® Summary of Product Characteristics. Amgen. 2006.
7. Fishbane S, Pannier A, Liogier X, et al. Pharmacokinetic (PK) properties of subcutaneous (SC) CERA (Continuous Erythropoietin Receptor Activator) are unaffected by administration site. Poster presentation at 38th Annual meeting of The American Society of Nephrology, Philadelphia, USA, 8–13 November 2005.
8. Chanu P, Gieschke R, Reigner B, Dougherty FC. Pharmacokinetic parameters of C.E.R.A. are not affected by age in patients with chronic kidney disease on dialysis. Poster presentation at European Renal Association – European Dialysis and Transplant Association XLIV Congress, Barcelona, Spain. 21–24 June 2007 (Poster SaP351).